Anar al contingut

Estimulant

De L'Enciclopèdia, la wikipedia en valencià
Treballe de les Nacions Unides sobre estimulants anfetamínicos (portada).

Un estimulant (del verp llatí stimulāre) o psicoestimulante o psicotònic és una substància psicoactiva i droga que aumenta els nivells d'activitat motriu i cognitiva, reforça la vigília, l'estat d'alerta i l'atenció. Inicialment, el ser humà va descobrir els estimulants en la naturalea, puix es trobaven (de la mateixa manera que ara) profusamente distribuïts en distintes espècies vegetals. Des de llavors, estos han coexistit en el nostre gènero, forjant hàbits i creències profundament arraïlats en totes les culturas. A partir d'el XIX, es varen sumar a esta classe farmacològica les molèculas aïllades del substrat vegetal (fonamentalment alcaloides) i, més vesprada, aquelles que varen sorgir com a producte exclusiu de reaccions químiques ensajades per l'home, és dir, les variants sintètiques.

Mecanisme d'acció

Tots els composts d'este tipo actuen per mig de receptors de neurotransmissors com noradrenalina (NA) i dopamina (DONA). Abdós catecolaminas es vinculen funcionalmente en efectes promotors de l'alerta, la vigília, l'atenció. Les anfetaminas, per eixemple, conseguixen aumentar els nivells extracelares de dopamina en la corfa prefrontal del cervell, lo que explica bona part dels seus efectes favorables sobre la concentració. La cafeïna per la seua banda bloqueja els receptors d'adenosina, encarregats de processos de neuromodulacion inhibitòria. Els estimulants potents com les anfetaminas s'emparenten en térmens estructurals per tindre en comú el grup funcional amina, i en térmens funcionals, per la seua acció simpaticomimética (predominantment central). Tots ells incrementen els nivells de dopamina en l'eix mesolímbico-cortical (comunament identificat com a via neuronal de la recompensa o gratificació). En concret, estes substàncies exciten una estructura ubicada en els ganglis basals, el núcleu accumbens, també conegut com a centre de la recompensa.

Les variants vegetals

Diverses plantes tenen el potencial de desencadenar efectes estimulants en els humans, els quals estan mediats pels principis actius presents en la seua composició. Una volta ingerides, ingressen a l'organisme, lliberant en el sistema les molècules (generalment alcaloides) en potencial psicoactiu. Estes, a diferència de l'aliment, no són immediatament digerides, sino que prèviament conseguixen induir canvis apreciables (temporarios) en l'estat d'equilibri de determinades funcions orgàniques; més vesprada, són metabolizades i excretades. D'esta manera, pot operar-se l'efecte fisiològic específic.

Vore també: Planta medicinal

Consum massiu

Els estimulants vegetals més coneguts són el café, el té, la yerba mat, el cacao, el guaraná, el tabac, el betel, l'efedra, el cat, la coa i la coca. Llevat el cat, el tabac i la coca, les demés tenen com a principi actiu alguna metilxantina (cafeïna, teofilina, teobromina), variant la concentració segons els casos. el mat (infusió típica d'Argentina, Paraguai, Uruguai i Chile) conté cafeïna, encara que en una concentració un poc menor que la del café. el guaraná prové d'una trepadora amazónica (Paullinia cupana), les llavors de la qual posseïxen la major concentració de cafeïna que s'haja reportat en espècies vegetals (unes 4 voltes la del café). l'anou de coa té una potència equivalent a la del café. Lo mateixa cap per al betel, llavor d'un tipo de palmera l'us de la qual està molt difòs en Índia, Indonèsia, i Birmània. el cacao, per la seua banda, conté tant cafeïna com teobromina i va ser amprat com a estimulant pels aztecas; no obstant, els chocolates actuals conserven estes propietats en menor grau.

Vore també: Metilxantina

Consum ilícit

el cat és la planta en major poder estimulant conegut; els seus alcaloides (la catina i la catinona) posseïxen afinitats en l'anfetamina. Per la seua banda, la planta de coca és un estimulant menys actiu que el cat. Encara que té com a principi actiu a la cocaïna, la concentració d'esta droga és modesta, i la seua biodisponibilidad en l'organisme humà és relativament baixa quan és administrat el substrat vegetal. No obstant, tractant-se del mig exclusiu per a conseguir la cotisada cocaïna, el cultiu de la coca, aixina com les iniciatives per a erradicar-la, són un dels assunts sense resoldre més importants en el govern nortamericà i colombià actual.

Les variants sintètiques

Estes molècules, varen ser aïllades de plantes en que estan presents com a principis actius o produïdes per l'indústria farmacèutica; finalment, en alguns casos, varen ser dissenyades químicament en laboratoris clandestins dedicats al tràfic ilícit de substàncies. Els estimulants més potents del SNC són l'estricnina, la picrotoxina, i el pentilenotetrazol (Metrazol). En anterioritat, les propietats estimulants de les últimes dos varen ser deliberadament utilisades per psiquiatres per a fer a les persones retretes més receptives a la psicoterapia; en l'actualitat, els antidepressius són usats per a este propòsit. Aquells antics estimulants d'alta potència han segut també usats per a combatre l'intoxicació per drogues depresoras, tals com els barbitúricos. Hui en dia, rarament s'usen en este propòsit donat pels pocs beneficis obtinguts sobre els grans riscs, entre estos, la seua acció proconvulsivante.

Circuit llegal i desviació

Per lo general, els estimulants sintètics s'usen en fins terapèutics ben definits; pero a voltes són desviats del seu circuit, i utilisats en atres fins, incloent els recreatius, el dopage deportiu, etc. Uns atres, com la cocaïna, tenen usos terapèutics molt llimitats units a un alt potencial d'abús, per lo que li'ls va excloure de les farmacopees o be li'ls va marginar. En el cas de les anfetaminas i els seus anàlecs, este fenomen de marginació s'ha revertit a partir dels 90'. La seua circulació farmacèutica s'ha expandit vigorosamente, una volta establides la seua seguritat i eficàcia en el marc d'un us llegítim, concretament el tractament del TDAH. Els casos més representatius són el Adderall i Adderall XR, i el Ritalin.

Fenomen en expansió

D'acort en senyes publicades per NDCHealth, el Adderall XR està en la llista dels doscents medicaments més venuts en Estats Units. Concretament, ocupa elloc 69, en una facturació de 730 millons de dólars durant l'últim any. Ho seguix immediatament despuix un atre estimulant, el Concerta (metilfenidato de lliberació controlada) en vendes per 720 mill. El Provigil (modafinilo) va facturar uns 420 mill., a penes per baix d'una atra droga que es consideraria, intuitivamente, molt més popular que els estimulants, la fluoxetina (antidepressiu popularisat en la marca Prozac en els anys 1990, hui disponible com a genèric), en vendes per 450 mill.[1]

Tant la Ritalina i el Adderall, han demostrat ser d'ajuda per a persones en TDAH. En estos casos, estes amina actuen en "efecte paradòxic", ya que el TDAH s'associa comunament en hiperactivitat i seria esperable que els estimulants exacerben eixos síntomes. No obstant, succeïx lo contrari, i açò es pot explicar pel fet de que l'estimulació del sistema nerviós simpàtic també té com un atre dels seus efectes un increment en l'habilitat per a concentrar-se en tasques mentals. Pero açò és vàlit en el marc d'esquemes terapèutics. Els casos d'us illegítim o abús a llarc determini s'associen, pel contrari, en una deterioració en les funcions mentals, conduint en alguns casos inclús a síntomes psicóticos.

  • Terapéuticamente, els estimulants han demostrat tindre propietats per a promoure el despertar, l'estat d'alerta (arousal), l'atenció i la cognició. També són usats i a voltes abusats per a aumentar la resistència a la fatiga i millorar la productivitat o el rendiment deportiu (dopage) o be per a suprimir la gana i facilitar la reducció de pes (com anorexígenos).

Psicoestimulantes en perspectiva

Pel que fa a estimulants poc potents, eixemples d'estos són metilxantinas (cafeïna, teofilina, teobromina), nicotina, pipradol (Meratran), deanol o DMAE (dimetilaminoetanol, un agent colinérgic antigament conegut per la marca comercial Deaner), efedrina, pseudoefedrina, bupropion i mazindol. També podria incloure's en eixa categoria al adrafinil, un fàrmac d'orige francés usat en varis països d'Europa com a agent antidepressiu i psicotònic, que té com a principal metabòlit actiu al modafinilo, sent este últim al que s'atribuïxen els efectes estimulants de l'adrafinil. Estimulants de potència moderada són les drogues modafinilo, armodafinilo (isòmer òptic dextrógiro de l'anterior, actualment en fase III d'ensajos clínics), fentermina, dietilpropión (anfepramona), fenproporex, pemolina i el seu anàlec fenozolona. Finalment, estimulants potents del SNC són substàncies generalment del grup de les anfetaminas: anfetamina, dextroanfetamina, metanfetamina, lisdexanfetamina, metilfenidato, dexmetilfenidato, MDMA; i, per fòra d'eixe grup farmacològic, drogues illegals i altament perilloses, com la cocaïna.

Vore també: Anfetaminas

Qüestió aparte: els antidepressius

Inicialment, quan els antidepressius a penes començaven a conéixer-se, es va establir la categoria farmacoterapéutica dels cridats agents analépticos, i es va fixar una distinció entre estimulants d'acció generalisada i estimulants psíquics. Els primers eren els que hui coneixem pròpiament com a estimulants. Als fàrmacs antidepressius corresponia originalment la classe dels denominats estimulants psíquics. No obstant, tal denominació ha entrat en desús. Els antidepressius són drogues analépticas com les estrictament estimulants, pero no li'ls considera, en general, substàncies estimulants, ya que no actuen miméticamente sobre el sistema nerviós simpàtic, no aumenten l'activitat motriu, i no solen tindre efecte immediat sobre l'humor. En tot cas, s'usa l'expressió antidepressius activantes per a referir-se als que tenen efectes clarament energizantes, com és el cas de la fluoxetina. Sobre esta última, evidència recent senyala que la fluoxetina aumenta els nivells de dopamina i noradrenalina a nivell de la corfa prefrontal. Més encara, es va evaluar este compost en forma comparada en atres antidepressius de la mateixa família, trobant-se que és l'únic en estes propietats entre els SSRIs.[2] Este fet clarificaria part de les traces distintives de la fluoxetina, com els seus efectes activantes sobre la conducta i la cognició, i la seua relativa eficàcia en el tractament del ADHD. A pesar de que alguns autors l'hagen inclós entre els estimulants (per eixemple, Antonio Escohotado es referix a ella com un estimulant d'acció molt llenta), és un fet generalizadamente acceptat que esta substància no pertany a esta classe farmacoterapéutica.

Els casos-llímit

El cas de l'adrafinil és ilustratiu d'esta dificultat per a delimitar clarament la classe dels antidepressius i la dels estimulants. En particular, el adrafinil és simultàneament un antidepressiu i un psicoestimulante. Lo últim es deu a que és una pro-droga, el principal metabòlit del qual actiu és l'estimulant modafinilo. un poc similar cap per a la sibutramina, un agent anorexígeno al que originalment es va atribuir un mecanisme d'acció de tipo antidepressiu, pero que més recentment s'ha acceptat com a fàrmac d'acció estimulant. En este cas, es tracta novament d'un agent en que coexistixen accions farmacoterapéuticas de tipo antidepressiu i de tipo estimulant. Atres excepcions menys discutides, són el bupropión, la amineptina, la tranilcipromina, i la selegilina (fàrmac antiparkinsoniano, en vespres de completar ensajos clínics en Estats Units com a tractament per a la depressió, en la forma de pegat transdèrmic). Estos freqüentment s'inclouen entre els agents estimulants.

Vore també

Bibliografia

Notes
  1. ↑ archive. org/web/20051105084955/http://rxlist. com/top200_sales_2004. htmRxlist. com
  2. ↑ ncbi. nlm. nih. gov/entrez/query. fcgi? cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=11919662&query_hl=3 Pubmed

Enllaços externs

Commons

Estimulant en el Viccionari. Tens que especificar títul = i url = al usar {{cita web}}..

Espanyol
Inglés


Obtingut de «https://lenciclopedia.org/w/index.php?title=Estimulant&oldid=1598715»