Anar al contingut

Atropina

De L'Enciclopèdia, la wikipedia en valencià


La atropina[1] és un fàrmac antagonista muscarínico (anticolinérgico) extret de la belladona (Atropa belladonna) i d'atres plantes de la família Solanaceae.[2] És un alcaloide, producte del metabolisme secundari d'estes plantes, i com a medicament té una àmplia varietat d'efectes. És un antagonista competitiu del receptor muscarínico d'acetilcolina, que inclou en la seua estructura química grups entéricos i bàsics en la mateixa proporció que l'acetilcolina pero, en lloc de tindre un grup acetilo, posseïx un grup aromàtic voluminós.[2] Suprimix els efectes del sistema nerviós parasimpático (és dir, és un parasimpaticolítico), ya que els receptors muscarínicos es troben en els teixits efectors parasimpáticos.[3] Per això, la seua administració afecta el cor, els ulls, el tubo digestiu i en atres òrguens.


Història i etimologia

En l'Índia, coneixien en l'antiguetat els preparats de la belladona, i els meges d'eixa cultura la varen utilisar durant molts sigles. Durant els temps de l'Imperi Romà i en l'Edat Mija, el arbusto es va utilisar a sovint per a produir enverinament de llenta evolució i orige indescifrable. Açò va fer que Carles Linneu denominara a esta planta Atropa belladonna, en referència a Átropos, la més antiga de les tres Parcas, cortadora del fil de la vida. El nom belladonna deriva de l'ús supost d'este preparat per les dònes italianes per a dilatar-se les pupiles.


Farmacologia

S'administra l'atropina en forma de mescla racémica composta de dos enantiómeros, la d- i la l-hiosciamina. La forma l té major activitat que la d, que a penes té efecte antimuscarínico.[3]


Mecanisme d'acció

L'atropina i els composts relacionats competixen en l'acetilcolina i en uns atres agonistas muscarínicos per un lloc comú de fixació sobre el receptor muscarínico, pero no activen el receptor. Un àcit aspártico de la tercera secció transmembrana dels cinc subtipos de receptor forma un enllaç iònic en el nitrogen terciari o quaternari dels antagonistas. Com el antagonisme produït per l'atropina és competitiu, es pot superar si s'incrementa en cantitat suficient la concentració d'acetilcolina a nivell dels receptors.


Farmacocinética

L'atropina es pot administrar per vies oral, IV, injecció subcutànea, IM, intraósea, i endotraqueal.[3] S'absorbix fàcilment en el tubo digestiu, i es distribuïx pel torrent sanguíneu. Creua la barrera hematoencefàlica i la placenta.[4] Té una vida mija d'unes 2-3 hores i s'elimina principalment en l'orina.[3]


Indicacions

L'atropina s'usa per a inhibir l'estimulació muscarínica, que pot incrementar-se per certes condicions o fàrmacs.


Efectes oftalmológicos

L'administració tòpica o sistémica de l'atropina pot bloquejar l'activació dels receptors muscarínicos en els músculs ciliars i en l'iris, relaixant estos músculs. Per eixos efectes, s'ampra en forma de coliri com a agent midriático (és dir, per a dilatar la pupila) i per a induir cicloplegia en exploracions i procediments oftalmológicos.[5] Persistix més de 72 hores en l'ull i causa fotofobia i visió borrosa que poden durar fins a uns 7-14 dies despuix de la seua administració.[4][5] S'administra a voltes en l'ull no afectat de pacients en ambliopia, per a reduir l'agudea visual en este ull sà. Aixina, l'ull afectat té que treballar més i es va a enfortir, resolent el problema.[6] No es deu usar en pacients en glaucoma d'àngul estret.[4]


Efectes cardíacs

L'estimulació vagal del cor és mediada per receptors muscarínicos del tipo M<sub>2</sub>, aixina que l'atropina la pot inhibir i reduir la seua acció parasimpática.[7] L'atropina accelera el ritme cardíac i aumenta la velocitat de conducció pel nòdul auriculoventricular, efectes útils en el tractament de certes afeccions cardíaques. S'ampra en casos de bradicàrdia i bloqueig auriculoventricular de tipo I.[8][3] No obstant, es deu usar en esment en pacients en infarts aguts de miocardi, perque la taquicardia induïda pel fàrmac pot incrementar la demanda d'oxigen del cor.[3] A dosis baixes, l'atropina té un efecte bradicardizante paradòxic pel bloqueig de receptors muscarínicos inhibidors.[9] Se solia utilisar per al maneig de les asistolias, pero les pautes de la guia ACLS publicada en 2010 no ho recomanen per falta de benefici terapèutic evident en estos casos.[10]


Efectes gastrointestinals

Disminuïx la motilidad i la secreció gastrointestinals i la producció de saliva.[4] Per això s'usa a voltes en el tractament de les úlceres pépticas, el síndrome de l'intestí irritable i la diarrea.[3]


Efectes urológicos

L'atropina relaixa el múscul detrusor de la bufa urinària, causant retenció urinària. Per lo tant, es pot amprar en casos d'incontinència urinària provocada per l'hiperactivitat vesical, pero els seus efectes adversos fan el seu us infreqüent.[11] També induïx la relaixació de la musculatura dels uréters i la pelvis renal, aixina que s'usa per a tractar condicions espasmáticas del tracto urinari i per a dilatar la via urinària en certes proves urológicas.[4][3]


Efectes respiratoris

L'atropina provoca la relaixació de la musculatura plana en les vies aérees per l'inhibició de receptors muscarínicos, pero es deu tindre en conte que no eixercix un efecte broncodilatador, puix és un antagonista i per lo tant no té acció farmacològica, només relaixa el múscul pla bronquial, evitant la broncoconstriccó. No obstant està contraindicada en trastorns respiratoris tals com l'asma i l'EPOC, ya que, en disminuir el volum de les secrecions mucoses, complica encara més el quadro sindromático.[12] També reduïx la cantitat de secrecions en l'aparat respiratori, i es pot usar per a disminuir la secreció excessiva mediada per l'anestèsia general durant procediments quirúrgics.[4][13]


Tractament d'enverinament per organofosforados

És ampli el seu us com antídot en cas d'intoxicacions per organofosforados, ya que relaixa la musculatura plana i aixina evita la mort per asfíxia que produïxen estes substàncies. Els organofosforados es troben en insecticida i en agents nerviosos i posseïxen inhibidors de l'acetilcolinesterasa, aixina que perpetuen l'efecte de l'acetilcolina i induïxen un efecte antagónico a l'atropina.

També s'usa en vials autoinyectables, a voltes combinada en pralidoxima com a mètoto de defensa davant armes químiques (principalment de tipo nerviós), i ha format part de l'equipament dels militars nortamericans en la guerra d'Iraq, per a evitar o reduir les baixes en cas d'atac en armes de destrucció massiva.


Vore també

Referències

  1. ↑
  2. ↑ 2,0 2,1 Rang, H. P. (2008). Farmacología, Barcelona: Elsevier España, p. 830. ISBN 978-84-8086-303-2.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 3,6 3,7 (2012) «12:08 Anticholinergic Agents», Gerald K. McEvoy (ed.). AHFS Drug Information (en inglés), American Society of Health-System Pharmacists. ISBN 978-1-58528-247-0.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 Lorenzo, P.; Moreno, A.; Lizasoain, I.; Leza, J. C. (2008). «Capítulo 7: Sistema nerviosos autónomo: fármacos antagonistas muscarínicos», Farmacología básica y clínica, 18a edició, Ed. Médica Panamericana, pp. 133-137. ISBN 8498351685.
  5. ↑ 5,0 5,1 Ocampo, Hugo(2002).«Uso de los fármacos en oftalmología».Colombia Médica.33(1): 33-37.Consultat el 30 de mayo de 2012.
  6. ↑ Salgado A., Cristián(2005).«Ambliopía y estrabismo».Boletín de la Escuela de Medicina.30(2): 31-36.Consultat el 31 de mayo de 2012.
  7. ↑ María Farías, José; Mascher, Dieter; Paredes-Carbajal, María Cristina; Torres-Duran, Patricia Victoria(2010).«Uso de los fármacos en oftalmología».Colombia Médica.29(2): 29-38.Consultat el 30 de mayo de 2012.
  8. ↑ de Caen, Allan R.(2008).«Vascular Access and Drug Therapy in Pediatric Resuscitation».Pediatric Clinics of North America.55(4): 909-927.ISSN 0031-3955.Consultat el 18 de octubre de 2011.(en inglés)
  9. ↑ Montano, Nicola; Cogliati, Chiara; Porta, Alberto; Pagani, Massimo(1998).«Central vagotonic effects of atropine modulate spectral oscillations of sympathetic nerve activity».Circulation.98: 1394-99.doi:10.1161/01.CIR.98.14.1394.Consultat el 30 de maig de 2012.
  10. ↑ Craig, Karen Jean; Day, Mary Patricia(2011).«Are you up to date on the latest BLS and ACLS?».Nursing.41(5): 40-44.doi:10.1097/01.NURSE.0000395207.72990.df.Consultat el 30 de mayo de 2012.
  11. ↑ Vargas Castrillón, Emilio; Laredo, Leonor(2000).«Bases farmacológicas y novedades en el tratamiento de la incotinencia urinaria».Clínicas Urológicas de la Complutense.(8): 757-770.ISSN 1133-0414.Consultat el 31 de mayo de 2012.
  12. ↑ Alfageme Michavila, Inmaculada; Reyes Núñeza, Nuria; Merino Sáncheza, Mercedes; Gallego Borrego, Javier(2007).«Fármacos anticolinérgicos».43(Supl. 4): 3-10.Consultat el 31 de mayo de 2012.
  13. ↑ Thurmon, John C.; Benson, G. John; Tranquilli, William J. (2003). Fundaments de anestesia y analgesia en pequeños animales, Barcelona: Elsevier España, p. 470. ISBN 978-84-4581-125-2.

Enllaços externs