Barbitúrico

Archiu:Kwas barbiturowy.svg

Molècula d'àcit barbitúrico.

Els barbitúricos són una família de fàrmacs derivats del àcit barbitúrico que actuen com sedantes del sistema nerviós central i produïxen un ampli esquema d'efectes, des de sedación suau fins a anestèsia total i eufòria.

També són efectius com ansiolíticos, com hipnòtics i com anticonvulsivos. Els barbitúricos també tenen efectes analgésicos, no obstant, estos efectes són alguna cosa dèbils, impedint que els barbitúricos siguen utilisats en cirugia en absència d'atres analgésicos.

Tenen un alt potencial d'adicció, tant física com a sicològica. Els barbitúricos han segut reemplaçats per les benzodiazepinas en la pràctica mèdica de rutina, per eixemple, en el tractament de l'ansietat i l'insomni, principalment perque les benzodiazepinas són molt manco perilloses en sobredosis. No obstant, encara s'utilisen barbitúricos en l'anestèsia general, per a l'epilèpsia i el suïcidi assistit.

En forma endovenosa el pentotal ha segut el més utilisat per a l'inducció de l'anestèsia encara que en els últims anys està sent desplaçat per un anestésico intravenoso no barbitúrico, el propofol, de vida mija més curta. També són utilisats com anticonvulsivantes (fenobarbital, per eixemple).

Història

L'àcit barbitúrico es va sintetisar per primera volta el 4 de decembre de 1863 per l'investigador alemà Adolf von Baeyer. Açò es va fer combinant urea (un producte de rebuig animal) en àcit malónico (derivat de l'àcit de les pomas). Hi ha vàries històries sobre el nomenament de la substància, la més factible és que von Baeyer i els seus colegues varen ser a celebrar el seu descobriment a una taverna a on els artilleros de la localitat estaven celebrant el dia de Santa Bàrbara.

L'àcit barbitúrico per sí mateixa no és farmacològicament actiu, pero els químics immediatament varen començar a construir una gran varietat de derivats per a usos potencials com droga. No se li va trobar cap substància de valor mege, no obstant, en 1903, dos químics alemans que treballaven en Bayer, Emil Fischer i Josef von Mering, varen descobrir que el barbital era molt efectiu per a fer que els gossos es dormiren. En eixe moment es va comercialisar el barbital per Bayer baix el nom comercial Veronal. Es diu que Von Mering va propondre este nom perque el lloc més pacífic que coneixia era la ciutat italiana de Verona.

Mecanisme d'acció

Els barbitúricos són liposolubles i per lo tant es dissolen en facilitat en la grassa de l'organisme. Llavors estan preparats per a traspassar la barrera hematoencefálica i alcançar el cervell. Una volta en el cervell, els barbitúricos actuen impedint el fluix de ions de sodi entre les neurones, al mateix temps que favorixen el fluix de ions de clorur. S'unixen als receptors GABA en un lloc diferent a les benzodiazepinas i aumenten l'acció d'este neurotransmissor. D'esta manera, en aumentar la conductància al clorur i reduir la sensibilitat de la membrana neuronal postsináptica als neurotransmisores excitatorios, conclouen en un obstàcul definitiu per als potencials d'acció.

En baixes dosis i en absència de GABA no afecten a la neurotransmisión.

Generen ràpidament dependència tant física com a psíquica i sobredosis relativament chicotetes poden resultar letals.

Els barbitúricos varen provocar la mort de l'actriu nortamericana Marilyn Monroe despuix d'ingerir altes dosis del medicament el 5 d'agost de 1962.

Atres eixemples són les morts de la cantant mexicana Lluita Reis, el 25 de juny de 1944, de la cantant i actriu Judy Garland, el 22 de juny de 1969 i del guitarriste, cantant i compositor nortamericà Jimi Hendrix, el 18 de setembre de 1970.