Anticoagulant

Erro al crear miniatura:

Heparina.

En medicina i farmàcia, un anticoagulant és una substància endógena o exógena que interferix o inhibix la coagulació de la sanc, creant un estat antitrombótico o prohemorrágico. Es distinguixen substàncies endógenas, produïdes pel propi organisme i substàncies exógenas (fàrmacs):

Anticoagulant endógenos

• Antitrombina
• Anticoagulant lúpico
• Proteïna C
• Trombomodulina
• Inhibidors de factors de coagulació de les paraproteínas

Fàrmacs anticoagulant

Erro al crear miniatura:

Una mostra de heparina sòdica inyectable.

Heparina no fraccionada

AP L'Heparina accelera l'acció de l'antitrombina III i inactiva el factor Xa de la cascada de coagulació. S'administra de forma intravenosa o subcutànea. Requerix monitorisació del temps de tromboplastina parcial activada (TTPA). La seua acció es revertix en sulfat de protamina.

Heparina de baix pes molecular 

AP Les heparina de baix pes molecular (Low Molecular Weight Heparin, LMWH, en anglés) potencien l'acció anti-factor Xa de l'antitrombina. S'administren de forma subcutànea i tenen una vida mija més llarga. No precisen control analític per a ajustar les dosis terapèutiques.

Eixemples: enoxaparina, dalteparina, tinzaparina, bemiparina, nadroparina.

Inhibidors selectius del factor Xa

Fàrmacs com fondaparinux, rivaroxabán i apixabán.

Anticoagulant orals

Inhibidors de la vitamina K: cumarines

Són fàrmacs com l'acenocumarol o la warfarina. Inhibixen la síntesis hepàtica dels factors de coagulació depenents de vitamina K. Estan contraindicados en l'embaràs per produir efectes teratogénicos. Requerixen monitorisació del temps de protrombina, expressat en forma d'INR.

Inhibidors directes de trombina

Un d'ells és el dabigatrán, que inhibix forma directa i reversible a la trombina, eliminació via renal. Té una vida mija de 14 hores, la seua activitat anticoagulant és predible i no necessita monitorisació. No es metaboliza per les isoenzimas del citocromo P450, tenint escasses interaccions farmacològiques.

Atres fàrmacs d'este grup: deshirudina, lepirudina, argatrobán.

Inhibidors directes del factor Xa

Este grup en l'actualitat arreplega els següents anticoagulant rivaroxabán, apixabán i edoxabán. Els tres actuen unint-se al centre actiu del factor Xa i ho inhibixen de manera reversible i competitiva. El seu efecte és predible i no cal monitorizarlos, tenen escasses interaccions farmacològiques, vida mija curta i un millor perfil risc/beneficie que els antagonistas de la vitamina K. S'eliminen via renal i per heces.

Els inhibidors directes de la trombina i del factor Xa, es denominen en el seu conjunt anticoagulant orals directes (ACODs) o nous anticoagulant orals (NACOS) i constituïxen una alternativa per a la prevenció de ictus i atres fenomens tromboembólicos en pacients en fibrilació auricular no valvular (FANV).

El seu us adequat seguix sent un repte en la pràctica diària, lo que ha donat lloc a la publicació de diverses guies sobre l'anticoagulaació en general i els ACODs en particular. De forma recent s'ha publicat un artícul que podem considerar com l'última actualisació de l'European Heart Rhythm Association (EHRA) sobre l'utilisació de ACODs en pacients en FANV.

Utilitat clínica

S'usen en la prevenció secundària de Trombosis venosa profunda (TVP) i Tromboembolisme pulmonar (TEP), en una duració del tractament mínima de 3 mesos. També en la fibrilació auricular, pròtesis valvular mecànica, profilaxis de les trombosis de repetició, trombofilias, etc. Els valors terapèutics de INR per a la prevenció de TVP i TEP són de 2 a 3.

Referències

Rozman C, Farreras Valentí P, Agustí García-Navarro A. Medicina interna (17.ª Ed.). Barcelona: Elsevier; 2012.

Mateo Jose. Nous anticoagulant orals i el seu paper en la pràctica clínica. Rev Esp Cardiol Supl. 2013:13(C): 33-41

Rubén Guillermo Jaramillo-Salamanca, et al. (2016). Us de anticoagulant orals directes en la pràctica clínica. Rev. Fac. Med., 295-308.