Formulació farmacèutica

La formulació farmacèutica, en l'indústria farmacèutica, és el procés per mig del qual es combinen diferents substàncies químiques, inclós el fàrmac actiu, per a produir un medicament final. La paraula formulació s'usa a sovint d'una manera que inclou la forma de dosificació.

Etapes i cronologia

Els estudis de formulació impliquen, el desenroll d'una preparació del fàrmac que siga estable i acceptable per al pacient. Per als medicaments administrats per via oral, açò generalment implica l'incorporació del medicament en una tableta o càpsula. És important fer la distinció de que una tableta conté una varietat d'atres substàncies potencialment inertes a banda del propi medicament, i es deuen realisar estudis per a assegurar que el medicament encapsulado siga compatible en estes atres substàncies d'una manera que no cause dany, ya siga directe o indirecte.

La preformulación implica la caracterisació de les propietats físiques, químiques i mecàniques d'un medicament per a elegir qué atres ingredients (excipients) deuen usar-se en la preparació. En tractar en la preformulación de proteïnes, l'aspecte important és comprendre el comportament de la solució d'una proteïna donada en una varietat de condicions d'estrés com la congelació/descongelación, la temperatura, l'esforç de brot entre atres per a identificar mecanismes de degradació i, per lo tant, la seua mitigació.

Després, els estudis de formulació consideren factors tals com el tamany de les partícules, el polimorfisme, el pH i la solubilidad, ya que tots estos poden influir en la biodisponibilidad i, per lo tant, en l'activitat d'un fàrmac. El medicament deu combinar-se en ingredients inactius per mig d'un método que garantise que la cantitat de medicament present siga consistent en cada unitat de dosificació, per eixemple, cada tableta. La dosis deu tindre un aspecte uniforme, en un sabor acceptable, durea del comprimit i desintegració de la càpsula.

És poc provable que els estudis de formulació estiguen complets para quan comencen els ensajos clínics. Açò significa que les preparacions simples es desenrollen inicialment per al seu us en ensajos clínics de fase I. Estos consistixen típicament en càpsules reblixes a mà que contenen una chicoteta cantitat del medicament i un diluent. No es requerix prova de l'estabilitat a llarc determini d'estes formulació, ya que s'utilisaran (provaran) en qüestió de dies. Es deu tindre en conte lo que es coneix com "càrrega de fàrmac": la relació del fàrmac actiu en el contingut total de la dosis. Una baixa càrrega de fàrmac pot causar problemes d'homogeneïtat. Una alta càrrega de fàrmac pot plantejar problemes de fluix o requerir càpsules grans si el compost té una densitat aparent baixa.

En el moment en que s'alcancen els ensajos clínics de la fase III, la formulació del medicament deuria haver-se desenrollat per a estar prop de la preparació que finalment s'utilisarà en el mercat. El coneiximent de l'estabilitat és essencial en esta etapa, i les condicions deuen haver segut desenrollades per a garantisar que el medicament siga estable en la preparació. Si el fàrmac es mostra inestable, invalidarà els resultats dels ensajos clínics, ya que seria impossible saber quin va ser realment la dosis administrada. Es realisen estudis d'estabilitat per a comprovar si la temperatura, la humitat, l'oxidació o la fotólisis (llum ultravioleta o llum visible) tenen algun efecte, i la preparació s'analisa per a vore si s'ha format algun producte de degradació.

Tancament de contenidor

Els medicaments formulats s'almagasenen en sistemes de tancament de contenidors durant llarcs periodos de temps. Estos inclouen ampolles, botelles, vials, ampolles, cheringues i cartuchos. Els recipients poden estar fets d'una varietat de materials, incloent vidre, plàstic i metal. El medicament es pot almagasenar com un sòlit, líquit o gas.

És important verificar si hi ha interaccions no desijades entre la preparació i el recipient. Per eixemple, si s'usa un recipient de plàstic, es realisen proves per a vore si algun dels ingredients es adsorbe sobre el plàstic, i si algun plastificante, lubrificants, pigments o estabilisadors es filtren fòra del plàstic en la preparació. Inclús els adhesius per a l'etiqueta del contenidor deuen provar-se, per a assegurar-se de que no es filtren a través del contenidor de plàstic en la preparació.

Tipos de formulació

La forma del fàrmac varia segons la via d'administració. Com a càpsules, tabletas i pastilles etc.