Àcit tranexámico

Ficha del àcit tranexámico
Fòrmula estructural
Estructura del nom DCI
Informació general
Nom (DCI)	Àcit tranexámico
Atres noms	---
Grup principal	Inhibidor de la coagulació
1. Subgrup	antifibrinolíticos
2. Subgrup	Inhibidors de la plasmina
3. Subgrup	Inhibidors de la lisina
Noms comercials	Alemània	Cyklokapron
	Estats Units	Cyklokapron
	Unió Europea (EMEA)	Amchafibrin
Fabricant	Pharmacia & Upjohn (EE. UU.), Pharmacia (Alemània), Rottapharm (Itàlia)
Informació química
Nom IUPAC	Àcit trans-4-(aminometil)-ciclohexanocarboxílico
Fòrmula química	C8H15NO2
Massa molecular	157,2 g/mol	Punt de fusió	>300 °C
Punt d'ebullició	--- °C	Evaporament	--- °C
Estat d'agregació de la matèria	Pols blanca cristalina
Solubilidad	Aigua	--- g/L
	Etanol	---
	Dissolvents orgànics	---
pH (dilució)	Aigua dest.	6,5-8,0
	Glucosa 5%	---
	NaCl 0,9%	---
Referències de bases de senyes (còdics i ID)
Número CAS	1197-18-8	ATC	B02 AA02
PubMed	--- (Compost)	ChemBank	APRD 01270
Llista roja 2006	---	EINECS	-
Informació farmacològica
Modo d'administració	Via oral (o.); via intravenosa (i.v.); local
Biodisponibilidad	20-30-50% despuix de l'administració via oral,pero és independentment de si es pren simultàneament en els menjars o no. Traspàs de la placenta 100%. Enllaç de proteïnes plasmáticas 3% (casi exclusivament a la plasmina). Traspàs a la llet materna 1%.
Metabolisme	mínim en el fege, valor de la mitat del temps terminal 2 hores, volum de distribució 9-12 L
Incompatibilitats	Factor IX	Risc de trombosis Aument
Eliminació	Orina	95% com a substància inalterada
	Heces	---
Incompatibilitat	N.N.	-
Informació clínica
Indicacions	Chiquets	Prevenció o reducció de les hemorràgies en cas d'hemofília (p. eix. hemorràgies en les genives), profilaxis i tractament dels atac aguts d'AEH
	Adults	Prevenció o reducció de les hemorràgies en cas d'hemofília (p. eix. hemorràgies en les genives),profilaxis i tractament dels atac aguts d'AEH
Efectes secundaris	Trastorns visuals. Nàusees, bossades, diarrea. Caiguda de la pressió arterial (en cas d'administració i.v. ràpida).
Contraindicació	Insuficiència renal (es requerix una adaptació de la dosis). Hemorràgies en l'aparat urinari (perill d'obstrucció). Trombosis existents.
Indicacions de seguritat
Símbols de risc químic	---
	En experiments en animals carcinógeno. No teratógeno.
Frases R i S	Frases R	---
	Frases S	---
LEP	---
Estat d'autorisació
	Alemània	EE. UU.	UE
Data d'autorisació	DD.MM.AAAA	30.12.1986	DD.MM.AAAA
Estat	Només de venda en farmàcies. Solament per prescripció mèdica.

El àcit tranexámico (anglés tranexamic acid), és una substància utilisada en medicina per a neutralisar el sistema de fibrinólisis. Va ser descobert en 1962 per Utako Okamoto. El seu mecanisme d'efecte radica en un bloqueig de la formació de plasmina per mig de l'inhibició de l'activitat proteolítica dels activadores de plasminógenos, cosa que en definitiva inhibix la dissolució dels coàguls (fibrinólisis). Per això, es denomina antifibrinolítico (inhibidor de la fibrinólisis).

Orige i producció

L'àcit tranexámico és una substància sintètica semblant a la lisina.

Mecanisme d'acció

L'àcit tranexámico bloqueja el punt d'enllaç de la lisina en l'enzima de la fibrinólisis plasmina, essencial per a l'enllaç de la plasmina a la fibrina. D'esta manera es bloqueja l'efecte normal de la plasmina, la dissolució de coàguls (fibrinólisis). En dosis reduïdes, l'àcit tranexámico actua com a inhibidor competitiu de la plasmina, en dosis elevades com a inhibidor no competitiu.

Absorció i biodisponibilidad

L'àcit tranexámico té una biodisponibilidad de 30 a 50% despuix de l'administració per via oral. El volum de distribució oscila entre 9 i 12 L; i el valor del temps de vida mig és de 2 h.

Metabolización (metabolisme)

L'àcit tranexámico es metaboliza de forma mínima en el fege. Com a productes metabòlics, s'han trobat en l'orina àcit carboxílic (1% de la dosis administrada) i la forma acetilizada de l'àcit tranexámico (0,1% de la dosis administrada).

Eliminació

L'eliminació s'efectua en un 95% pels renyons i l'aparat urinari (eliminació renal).

Incompatibilitats (interaccions)

Factor IX. Quan s'administra àcit tranexámico junt en factor IX s'ha observat un risc elevat de trombosis.