Anar al contingut

Sildenafilo

De L'Enciclopèdia, la wikipedia en valencià

El sildenafil (compost UK-92,480), venut baix la marca Viagra, Revatio i uns atres, utilisat per a tractar l'hipertensió arterial pulmonar (HPP). Originalment va ser desenrollat per científics britànics i després dut al mercat per la companyia farmacèutica Pfizer.[1] Actua per mig de l'inhibició de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PBE5), una enzima que promou la degradació de el GMPc, que regula el fluix de sanc en el pene. Des de la seua disponibilitat en l'any 1998, el sildenafilo ha segut el principal tractament per a la disfunció eréctil, els seus principals competidors en el mercat són el vardenafilo (Levitra) i tadalafil (Cialis).

Història

Va ser inicialment dissenyat per al seu us en l'hipertensió arterial i l'angina de pit. Els primers ensajos clínics varen ser realisats en l'Hospital de Morriston, en Swansea (Gales).[2] Durant els estudis de fase I, realisats baix la direcció d'Ian Osterloh, es va sugerir que la droga tenia un llauger efecte en l'angina, pero que podia induir notables erecció de pene.[3][4]

Per lo tant Pfizer va decidir comercialisar-ho per a tractar la disfunció eréctil, en lloc de l'angina. El fàrmac va ser patentat en 1996, i aprovat per al seu us en disfunció eréctil per l'Administració d'Aliments i Medicaments d'Estats Units (FDA) el 27 de març de 1998. Aixina es va convertir en la primera pastilla aprovada per a tractar la disfunció eréctil en els Estats Units, i allí es va oferir a la venda el mateix any.[5] Immediatament es va convertir en un gran èxit: les vendes anuals de Viagra en el periodo 1999-2001 varen superar els mil millons de dólars.[6]


La prensa britànica va presentar a Peter Dunn i Albert Wood, investigadors de Pfizer, com a inventors del fàrmac, una afirmació en la que l'empresa es mostra en desacort alegant que, encara que els seus noms apareixen en registrar la palesa, açò és sol necessari com a requisit del registre, sent l'empresa la propietària de la palesa.[7]

A pesar de que el sildenafilo està disponible únicament per prescripció mèdica, va ser anunciada directament als consumidors en la TV de EE. UU. (recomanat per l'ex senador de EE. UU. Bob Dole i l'astre de fútbol Vaig pelar). Numerosos llocs d'Internet oferixen Viagra per a la seua venda despuix d'una «consulta en llínea» (un mer qüestionari de la ret).[8] El nom «Viagra» s'ha fet tan famós que molts falsos afrodisíacs ara es fan cridar «Viagra herbal» o són presentats en tabletas blaves imitant la forma i el color del producte de Pfizer. Viagra també es coneix informalmente com «la pastilla blava» o «vitamina uve» entre molts atres diferents noms.[9]

En l'any 2000, les vendes de Viagra varen copar el 92% del mercat de píndoles prescriptivas per a la disfunció eréctil.[10] En 2007, les seues vendes varen descendir fins al 50% per la competència en atres fàrmacs com el tadalafilo (comercialisat com Cialis) i el vardenafilo (Levitra),[11] aixina com en les seues pròpies falsificacions i còpies; i de l'aparició de testimonis de pacients que sofrien pèrdua de visió en usar inhibidors de la PDE-5 (vore la secció Mecanisme d'acció).[12][13]

En febrer de 2007, l'empresa Boots the Chemist va anunciar que havia realisat un estudi per a valorar la venda directa en farmàcies sense recepta mèdica. L'estudi s'havia fet en Mánchester (Anglaterra) i s'havia dirigit a varons en edats entre els 30 i 65 anys, que varen comprar fins a quatre tabletas despuix d'una consulta en un farmacèutic.[14]


Les paleses mundials del citrato de sildenafilo varen véncer entre 2011 i 2013.[15] La palesa mantinguda per Pfizer en el Regne Unit per a l'us d'inhibidors de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) com a tractament de l'impotència va ser invalidada en el 2000 perque es va estimar que pretenia tindre la palesa de tot el grup farmacèutic a partir d'un producte de la família. Esta decisió es va mantindre en una apelació en 2002. També es va verificar que en Argentina Pfizer no va poder posar el nom Viagra ya que un laboratori argentí tenia un fàrmac cridat VIAGRAN i per ser casi iguals de nom li varen impedir que li posaren Viagra; per això és que en Argentina es diu Sidenafil.[16][17]

Mecanisme d'acció

Partix del procés fisiològic de l'erecció inclou al sistema nerviós parasimpático causant la lliberació d'òxit nítric (NO) en el cos cavernoso del pene. El NO s'unix als receptors de l'enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en nivells aumentats de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), duent a una relaixació del múscul pla del cos cavernoso, per mig de vasodilatación de les artèries helicinas de l'interior del pene. La vasodilatación incrementa el fluix de sanc en l'interior del pene, causant aixina l'erecció.[18] Robert F. Furchgott va guanyar el Premie Nobel de Fisiologia i Medicina en 1998 pel descobriment i l'anàlisis del factor de relaixació derivat del endoteli (EDRF en sigles en anglés: endothelium-derived relaxing factor), que posteriorment va ser identificat com òxit nítric o algun atre compost relacionat molt propenc.

El sildenafilo és un potent i selectiu inhibidor específic de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que és responsable de la degradació del cGMP en el cos cavernoso. L'estructura molecular del sildenafilo és similar a la del cGMP competint per l'unió d'est a PDE5. El resultat és que el cGMP permaneix més temps en l'interior del pene, produint-se erecció més potents i mantingudes. Els principis actius com el tadalafilo (Cialis®) i el vardenafilo (Levitra®) actuen seguint el mateix mecanisme. Sense estimulació sexual, i per això, en absència d'activació del sistema NO/cGMP, estos fàrmacs no causen una erecció.


El sildenafilo és metabolizado per les enzimas hepàtiques i excretado tant pel fege com pels renyons. Pres en una dieta altament grassa, el seu temps d'absorció s'incrementa en més d'una hora i la seua concentració màxima en el plasma sanguíneu es reduïx en dos terceres parts, disminuint considerablement per tant els seus efectes.[19]


Referències

  1. ↑ Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, Gepi-Attee S, Muirhead GJ, Naylor AM, Osterloh IH, Gingell C(June 1996).«Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction».Int. J. Impot. Res..8(2): 47–52.
  2. ↑ Aubetawe Bro Morgannwg University NHS Trust (4 de juliol de 2008). «Research at ABM». Archivat des de l'original, el 26 de setembre de 2008. Consultat el 6 d'agost de 2008.
  3. ↑ (1996).«Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction».Int J Impot Res.8(2): 47–52.
  4. ↑ Terrett NK et al.(1996).«Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction».Bioorg Med Chem Lett.6: 1819–1824.doi:10.1016/0960-894X(96)00323-X.
  5. ↑ Kling J(1998).«From hypertension to angina to Viagra».Mod Drug Discov.1: 31–38.Consultat el 10 de juliol de 2011.
  6. ↑ Fernández Muerza, Alex. «VIAGRA I LA IMPOTENCIA», QUO, 15 d'octubre de 2009. Consultat el 7 de febrer de 2019.
  7. ↑ Bellis M. «Viagra, the patenting of an aphrodisiac». About.com. Consultat el 19 de juliol de 2010.
  8. ↑ «Missouri fines internet pharmacy». British Medical Journal. Consultat el 7 de juliol de 2010.
  9. ↑ «Urban Dictionary: Vitamin V» (en anglés). Urban Dictionary. Consultat el 19 de juliol de 2010.
  10. ↑ Keith A(2000).«The economics of Viagra».Health Aff (Millwood).19(2): 147–57.doi:10.1377/hlthaff.19.2.147.Consultat el 10 de febrer de 2009.
  11. ↑ McGuire, Stephen (1 de giner de 2007). «Cialis gaining market share worldwide». Medical Màrqueting & Mija. Haymarket Mija. Archivat des de l'original, el 3 de giner de 2009. Consultat el 10 de febrer de 2009.
  12. ↑ Mullin, Rick(20 de juny de 2005).«Viagra».Chemical & Engineering News.83(25)Consultat el 20 d'agost de 2008.
  13. ↑ Berenson, Alex. «Ixes of Impotence Drugs Fall, Defying Expectations», The New York Claves, 4 de decembre de 2005. Consultat el 20 d'agost de 2008.
  14. ↑ «Over-the-counter Viagra piloted», BBC News, BBC News, 11 de febrer de 2007. Consultat el 10 de febrer de 2009.
  15. ↑ «Viagra patent expires in June, says Brazilian court».
  16. ↑ Murray-, Rosie. «Viagra ruling upsets Pfizer», Telegraph Mija Group Limited(London), 23 de giner de 2002. Consultat el 10 de febrer de 2009.
  17. ↑ «Pfizer Loses UK Battle on Viagra Patent». UroToday. Thomson Reuters (17 de juny de 2002). Archivat des de l'original, el 26 de giner de 2009. Consultat el 10 de febrer de 2009.
  18. ↑ Webb, D.J.; Freestone, S.; Allen, M.J.; Muirhead, G.J.(4 de març de 1999).«Sildenafil citrate and blood-pressure-lowering drugs: results of drug interaction studies with an organic nitrate and a calcium antagonist».Am. J. Cardiol..83(5A): 21C–28C.doi:10.1016/S0002-9149(99)00044-2.
  19. ↑ «Viagra Clinical Pharmacology». RxList.com (2008). Archivat des de l'original, el 21 d'agost de 2008. Consultat el 20 d'agost de 2008.
Obtingut de «https://lenciclopedia.org/w/index.php?title=Sildenafilo&oldid=1124189»