Misoprostol
El misoprostol és un anàlec de la prostaglandina E1 (PGE1), utilisat per a la prevenció i tractament de les úlceres gàstriques, secundàries al consum de fàrmacs antiinflamatorios no esteroideos (AINE). El misoprostol també s'indica en l'inducció del abort, del part i tractament de l'hemorràgia postpart.[1]
Per això, el misoprostol no deu administrar-se en l'embaràs en la finalitat de tractar una úlcera.[2]
Història
El misoprostol va ser desenrollat per la farmacèutica Searle en 1973.[1] Es va comercialisar originalment en el nom de Cytotec® per a indicacions gastrointestinals. Despuix de la seua comercialisació, es va començar a reportar l'inducció d'abort com a efecte secundari.
En 1987, investigadors en França varen desenrollar la mifepristona específicament per a l'interrupció de l'embaràs, i es va demostrar que este fàrmac, combinat en misoprostol, era una forma molt eficaç d'induir un abort farmacològic en les primeres 12 semanes.[1]
A finals dels anys 80, com una solució a la penalisació de l'abort en Brasil, les dònes varen començar a recomanar el medicament, que llavors es venia sense recepta mèdica, per a interrompre l'embaràs.[1]
L'us de misoprostol per a interrupció de l'embaràs és freqüent en països d'Amèrica Llatina, a on es conseguix sense fòrmula de prescripció i l'abort no és llegal.
Farmacocinética
Vies d'administració
Via oral: Generalment en forma de tabletas. El to uterí inicia la seua elevació 8 minuts despuix de la pren, aproximadament, i alcança el seu màxim nivell terapèutic al voltant dels 26 minuts despuix de l'ingesta.[3]
Via vaginal: Les tabletas orals són administrades per via intravaginal o tabletas vaginals. Esta via s'utilisa per a l'inducció del part o per a l'interrupció de l'embaràs en menys incidència d'efectes secundaris sistémicos. L'aument del to uterí es conseguix despuix de 21 minuts, obtenint-se el major efecte terapèutic al voltant dels 46 minuts post aplicació. Ademés, l'efecte local es produïx gràcies a una important lliberació d'òxit nítric (efecte descrit solament en dònes embarassades), conseguint potenciar l'efecte local de les prostaglandina.[3]
Via sublingual: S'obté aument del to uterí als 10 minuts de la seua administració i és apropiada per a amprar-se en les condicions clíniques en que es requerixca que la seua acció siga lo més ràpit possible.[3]
Via rectal: És efectiu, segur i ben tolerat per a controlar el hemorràgia postpart per atonia uterina. Es presenta com una alternativa per a controlar problemes de hemorràgia postpart en llocs apartats que no conten en recurs tècnics apropiats.[4]
Absorció
Té una ràpida i extensa absorció per via oral i la seua biodisponibilitat és del 88%. Els aliments i antiácidos disminuïxen la taxa d'absorció. Per la via oral, la concentració plasmática de misoprostol s'eleva ràpidament, aplegant al màxim entre els 12,5 i 60 minuts despuix de l'administració, i al seu nivell més baix despuix de 120 minuts. La biodisponibilitat del misoprostol, per la via vaginal, és tres voltes major que quan s'usa per la via oral.[5]
Via oral: Ràpida i molt eficient (88%), no obstant, pot estar disminuïda per presència d'aliments i l'us freqüent de antiácidos.[3]
Via vaginal: Es té una biodisponibilitat farmacològica 3 voltes major a la via oral, ademés es favorix en humir la tableta en aigua i permaneixen per més temps els nivells séricos que l'oral.[3] Dona com resultat una absorció més llenta del fàrmac i una major duració de l'estimulació en comparació a l'administració oral.[6]
Via sublingual: És molt ràpida, conseguix aument del to uterí als 10 minuts de l'aplicació.[3] Evita l'efecte de primer pas i s'associa en una absorció més ràpida i nivells pique més alts que els obtinguts en atres vies.[6]
Distribució
El misoprostol es distribuïx àmpliament en els teixits corporals, incloent l'úter. Creua la barrera placentaria i es troba present en la llet materna; ademés, s'unix en gran mida a les proteïnes plasmáticas.[7]
El volum aparent de distribució del metabòlit actiu de misoprostol en subjectes en funció renal normal va ser de 13,6±8,0 L/Kg, en insuficiència renal lleu va ser de 17,3±23,0 L/Kg, en insuficiència renal moderada va ser de 14,3±6,8 L/Kg, i en nefropatía terminal va ser d'11,0±9,6 L/Kg.[8]
Metabolisme i metabòlits
Té un metabolisme de primer pas en el fege.
El misoprostol es metaboliza en el fege, l'àcit misoprostólico (MPA) també cridat SC-30695, és el metabòlit actiu d'este profármaco és el resultat de la desesterificaació del misoprostol pel seu pas en el fege.[8]
Posteriorment, en els teixits, el MPA es metaboliza com a metabòlits dinor i tetranor, per últim en un derivat de el ω-16-àcit carboxílic. D'estos últims metabòlits no hi ha una bona descripció.[8]
És un fàrmac generalment segur, actualment no es coneix la seua dosis tòxica i s'ignora si produïx algun metabòlit tòxic.
Excreció
Es excreta per orina en un 75% en forma de metabòlits, un 1% de forma inalterada i un 15% a través de les heces.[7][5]
La vida mija d'eliminació està entre 20 i 40 minuts. Encara que, aumenta a 80 minuts en els pacients en insuficiència renal.[7][5]
Referències
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 «[1]». Consultat el 2023-07-05 (en és).
- ↑ per MedlinePlus. «Misoprostol» (en espanyol). Enciclopèdia mèdica en espanyol. Consultat el 25 de juliol de 2008.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 «Coneiximent i actituts sobre l'us del misoprostol en estudiants de la E.P. de Ciències Farmacèutiques i Bioquímica de la UPHFR, 2022».Universitat Privada de Huancayo Franklin Roosevelt.Consultat el 2023-07-05.
- ↑ «Use de misoprostol per via rectal en atonia uterina que no respon a tractament convencional».Ginecol. & obstet.
- 228–32.Consultat el 2023-07-05.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 «FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL ALUMBRA COMPRIMIDOS 25 mcg». Consultat el 2023-06-14.
- ↑ 6,0 6,1 «Effectiveness of Misoprostol for Induction of First-Trimester Miscarriages: Experience at a single tertiary care centre in Oman».Sultan Qaboos University Medical Journal.15(4)
- i534–i538.doi:10.18295/squmj.2015.15.04.016.Consultat el 2023-07-05.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 «MISOPROSTOL EN VADEMECUM». www.iqb.es. Consultat el 2023-07-06.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 «Isosorbide mononitrate vaginal gel versus misoprostol vaginal gel versus Dilapan-S® for cervical ripening before first trimester curettage».European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology.138(2)
- 176–179.doi:10.1016/j.ejogrb.2007.09.009.Consultat el 2023-07-06.
Vore també
- Este artícul conté una traducció derivada de «Misoprostol» de Wikipedia en castellà publicada baix la Llicència de documentació lliure de GNU i la Llicència Creative Commons Reconeiximent-CompartirIgual 4.0 Internacional.